S-4 чист (Андрарин)

S-4, ҳамчун фурӯшандарин, як модулятори ресепторҳои андрогении селективии ғайристероиалӣ (SARM) аст, ки ба таври шифоҳӣ дастрас аст.Андарин як агонисти қисман ретсепторҳои андроген мебошад.

S-4 ба монанди дигар SARMS дар ибтидои солҳои 2000-ум бо мақсади бартараф кардани маҳдудиятҳои фармакологӣ ва фармакокинетикии агонистҳои ретсепторҳои стероидӣ (яъне, тестостерон ва DHT), ки бо бемориҳои ҷигар ва дил алоқамандӣ доранд, таҳия карда шуданд.

Компоненти S-4 дар омӯзиши ҳайвонот истифода мешуд, аммо пеш аз ҳама гуна озмоишҳои клиникии Марҳилаи I дар инсон бо сабаби нуқсонҳои визуалӣ тарк карда шуд.Ин таъсирҳо дар ҳоле ба амал меоянд, ки молекулаи S-4 ба ретсепторҳои чашм мепайвандад;ҳар қадар хашмгинтар ҳатмӣ бошад, ҳамон қадар нороҳатӣ бештар мешавад.Ихтилоли визуалӣ аз сабаби амали беназири механикӣ барои маводи мухаддир хеле маъмул буд, ки озмоишҳо партофта шуданд.

Чӣ тавр мекунадS4Кори Андарин

Яке аз механизмҳои пешниҳодшудаиS4, он аст, ки он комилан бастани DHT-ро маҳкам мекунад.Дигидротестостерон (DHT, 5α-дигидротестостерон, 5α-DHT, андростанолон ё станолон) як гормони ҷинсии эндогении эндогенӣ мебошад.Нисбат ба тестостерон, DHT ҳамчун агонисти ретсепторҳои андроген хеле тавонотар аст.

S-4 дорои наздикии баланди ретсепторҳои андроген (AR) мебошад.Таҳқиқот нишон доданд, ки S-4 дар фаъолияти андрогенӣ нисбат ба тестостерон пропионат (TP) камтар тавонотар ва самараноктар аст, аммо фаъолияти анаболии онҳо ба фаъолияти TP шабеҳ ё зиёдтар буд.

S-4 як агонисти пурраи ретсепторҳои андроген дар бофтаи мушакҳо ва як агонисти қисман дар простата мебошад.Ҳамин тариқ, S-4 афзоиши мушакҳоро қавӣ мегардонад, аммо қодир нест, ки андозаи простатаро нигоҳ дорад.Тестостерон афзоиши мушакҳо ва простатаро ба ҳамон андоза ҳавасманд мекунад.S-4 боиси коҳиши гормонҳои лютеинизатсия (LH) ё фолликулҳои ҳавасмандкунанда мегардад.

S-4 (андарин) Манфиатҳо

Гарчанде ки бисёре аз таҳқиқоти таҳқиқотӣ гузаронида шудаанд, таҳқиқоти бештар идома доранд ва дар марҳилаҳои аввали рушд.Таҳияи SARMS барои истифодаи клиникӣ ва табобатӣ ҳамчун алтернативаи андроген, дар асоси маълумоти пеш аз клиникӣ умедбахш аст.

Баръакси стероидҳои анаболитикӣ, ки ба ретсепторҳои андроген дар бисёр бофтаҳои тамоми бадан мепайвандад, SARM-ҳои инфиродӣ ба таври интихобӣ ба ретсепторҳои андроген дар бофтаҳои муайян пайваст мешаванд, аммо на дар дигарон.Бо вуҷуди ин, онҳо то ҳол таъсири андрогенӣ ва анаболиро нишон медиҳанд.

SARMS стероидҳои анаболитикӣ нестанд;балки онҳо лигандҳои синтетикӣ мебошанд, ки ба ретсепторҳои андроген пайваст мешаванд.Вобаста ба сохтори молекулавӣ онҳо ҳамчун агонистҳо, агонистҳои қисман ва антагонистҳо амал мекунанд.Ҳамин тариқ, ба таври интихобӣ, ки SARMS корегулаторҳо ва омилҳои транскрипсия ё сигнали протеинҳои каскадиро барои пешбурди фаъолияти анаболитикӣ модул мекунад ё миёнарав мекунад.

Тадқиқотҳо нишон доданд, ки S-4 як агонисти пурраи ретсепторҳои андроген дар бофтаи мушакҳо ва қисман агонист дар ғадуди простата аст, ки онро ҳамчун алтернатива ба агонистҳои ретсепторҳои стероидҳои андрогенӣ (яъне тестостерон ва DHT) ба далели таъсири манфии алоқаманд табдил медиҳад. дар бораи ҷигар, дил ва ҳосилхезӣ.

Бояд қайд кард, ки гарчанде ки SARMS ба монанди S4 фаъолияти андрогенро зиёд мекунад, он номзади қобили қабул барои табобати ивазкунандаи гормон нест, зеро он ба эстроген хушбӯй намекунад.